新型抗肥胖化合物的积极成果

竞技场制药,Inc.(纳斯达克股票代码:ARNA)今天宣布了其Arena APD356的2期临床试验的正面收益’口服,内部发现的用于治疗肥胖症的候选药物。在28天的治疗期内,服用15 mg APD356的患者的平均体重减轻为2.9磅,具有统计学意义(p = .0002),而安慰剂组为0.7磅。在试验中研究的所有剂量下,APD356的耐受性通常都很好。 APD356是5-HT2C血清素受体的选择性激动剂,它位于下丘脑,是已知在调节食物摄入和代谢中起重要作用的大脑下丘脑区域。

“肥胖的患病率近年来已大大增加,并达到惊人的水平。肥胖是严重的健康风险,并且与多种疾病相关,包括糖尿病,中风和心脏病。患者及其医生需要新颖的方法来治疗肥胖,”彭宁顿生物医学研究中心首席研究员兼副教授史蒂文·史密斯(Steven Smith)说。“该试验的结果为进一步的研究提供了支持,并希望肥胖者将来可以有新的治疗选择,以有效,安全和可控制的方式帮助控制体重。”

APD356的这项2期临床试验是一项随机,双盲,多剂量研究,研究了美国24个临床地点的352名肥胖志愿者。该试验招募了体重指数(BMI)在30至45之间的健康男性和女性患者。将患者随机分为四组,比较1、5和15毫克APD356与安慰剂的剂量。该试验评估了每天口服APD356 28天后的安全性和体重减轻。该试验方案规定,患者应保持其正常饮食和活动水平,但要求患者戒酒。除标准安全性评估外,入组时还通过超声心动图对患者进行评估,并安排在接受首次剂量后的29天和90天进行随访超声心动图。

在各治疗组之间,基线时的患者人口统计学特征均得到良好平衡。 80%的参与者是女性,55%是白人,25%是非裔美国人,18%是西班牙裔。在基线时,平均年龄为40岁,平均体重为223磅(范围为158-468磅),平均BMI为36。

2期研究的主要疗效终点是完成28天治疗期(第29天)的患者体重减轻。与安慰剂相比,APD356的治疗在15毫克组中的平均体重减轻为2.9磅,而安慰剂组为0.7磅,具有统计学上的显着统计学意义。在1 mg或5 mg组中未观察到统计学上显着的体重减轻。在意向治疗中观察到相似的结果,最后观察到的结转(LOCF)分析。下表总结了每组中完成研究的所有患者的平均体重变化。

组平均体重变化p值
从基线
(磅)(相对于安慰剂)

安慰剂(n = 71)-0.7—
1.0 mg(n = 75)-0.7无统计学意义
5.0 mg(n = 72)-0.9无统计学意义
15.0毫克(n = 69)-2.9 p = 0.0002

通常,在所有研究剂量下APD356的耐受性都很好,并且在试验中没有严重的不良事件。下面列出了治疗组中5%或更多的患者发生的事件。

事件安慰剂1毫克5毫克15毫克

恶心3.5%5.6%5.6%6.9%
鼻咽炎5.8%4.4%3.4%1.1%
头痛14.0%15.6%7.9%20.7%
咳嗽1.2%5.6%2.2%1.1%

通过第29天超声心动图评估,对心脏没有明显的药物作用。第29天后的超声心动图正在处理中。

“我们所有人都对Arena的结果感到兴奋,我们要感谢参与本研究的所有患者,临床医生和护士。我们打算将这些结果用于我们的APD356临床计划,并很快启动一项2b期试验,该试验招募了约300至400名患者,旨在研究APD356在三个月内的疗效和安全性,”竞技场的Jack Lief说’总裁兼首席执行官。“除了支持APD356的持续开发外,这些顶级成果还应大力支持我们的合作努力,并进一步验证我们的研发能力。”

关于肥胖

肥胖症影响了美国成千上万的成年人和儿童,并对其健康和福利构成了严重的长期威胁。在过去的几十年中,超重和肥胖的人数大大增加了。在美国,大约有三分之二的成年人肥胖或超重。 2000年,肥胖症的医疗及相关费用超过了1,170亿美元。肥胖或超重与多种疾病相关,包括心脏病,中风,糖尿病,癌症和骨关节炎。肥胖和超重人群的医疗选择目前有限。

关于APD356

认为5-HT 2C受体的刺激在食物摄入中起重要作用。由Arena(Arena)发现的APD356旨在选择性刺激5-HT2C受体,相对于5-HT2B受体,其在体外对5-HT2C受体的选择性约为100倍。 Arena认为5-HT2B受体主要与非选择性血清素能药物引起的心脏瓣膜病有关。此外,相对于5-HT2A受体,APD356在体外对5-HT2C受体的选择性约为15倍,这被认为是造成非选择性血清素能药物大多数中枢神经系统不良反应的主要原因。 Arena认为,APD356的选择性可以使化合物以耐受性良好的剂量给药,这将导致临床上相关的体重减轻,而不会出现非选择性血清素能药物的副作用。

Arena拥有一项名为“5-HT2C受体调节剂”本月初获得了欧洲专利局的授权。该专利涉及调节5-HT 2C血清素受体的新型化合物。 APD356受专利保护。 Arena在美国和其他国家/地区也拥有类似的专利正在申请中。

电话会议& Webcast

Arena将同时举行电话会议和网络广播,讨论APD356 2期临床结果,并于2005年5月11日美国东部时间上午11:00(美国太平洋时间上午8:00)提供公司最新动态。总裁兼首席执行官Jack Lief,Dominic P. Behan博士,高级副总裁兼首席科学官以及William R. Shanahan,Jr. MD(副总裁兼首席医学官)将出席电话会议。

The conference call can be accessed by dialing 800.329.9097 for domestic callers and 617.614.4929 for international callers. Please specify to the operator that you would like to join the “Arena APD356 conference call.” Additionally, the conference call will be webcast live under the investor relations section of Arena’s website at http://www.arenapharm.com, and will be archived there for 30 days following the call. Please connect to Arena’s website several minutes prior to the start of the conference call to ensure adequate time for any software download that may be necessary.

关于竞技场制药

Arena是一家临床阶段生物制药公司,致力于在四个主要治疗领域中发现,开发和商品化小分子药物:代谢,心血管,炎性和中枢神经系统疾病。 Arena正在使用其专有技术(包括CART™(组成型激活受体技术)和Melanophore)开发一系列广泛的化合物,这些化合物可对称为G蛋白偶联受体或GPCR的一类重要药物靶标起作用。竞技场’APD356是一种最先进的临床化合物,用于治疗肥胖症的选择性5-HT2C 5-羟色胺受体激动剂,目前处于第2阶段。Arena也在进行APD125的第1阶段临床试验,该化合物具有新颖的作用机制(选择性5 -HT2A受体拮抗剂)用于治疗失眠。 Arena与两家主要制药公司Ortho- McNeil Pharmaceutical,Inc.(Johnson)进行了积极的合作&约翰逊公司,用于治疗2型糖尿病和默克公司&Co.,Inc.,用于治疗动脉粥样硬化和相关疾病。

竞技场制药(R)和Arena(R)是公司的注册服务标志。 CART™是公司的未注册服务商标。

前瞻性陈述

本新闻稿中的某些陈述是前瞻性陈述,涉及许多风险和不确定性。这些前瞻性陈述包括有关APD356的陈述’的安全性,效力和药物行为,对APD356未来研究的期望,结成伙伴关系并最终营销APD356的可能性,未完成的超声心动图以及有关Arena的其他声明’的策略,技术,临床前和临床计划以及开发化合物和将药物商业化的能力。对于此类陈述,Arena要求受1995年《私人证券诉讼改革法》的保护。实际事件或结果可能与Arena产生重大差异’的期望。可能导致实际结果与前瞻性陈述产生重大差异的因素包括但不限于临床试验结果可能无法预测未来结果的风险,Arena’与APD356合作的能力,APD356未来任何研究的结果,超声心动图的结果,Arena的时间,成功和成本’的研究,无照经营和临床研究,竞技场’从竞技场获得额外融资的能力以及付款和费用(如果有)的时间和收据’的合作者,包括Ortho-McNeil和Merck。其他可能导致实际结果与Arena陈述或暗示的因素大不相同的因素’竞技场披露了前瞻性声明’提交给美国证券交易委员会的文件。这些前瞻性陈述代表了Arena’截至本新闻稿发布之时的判断。除了适用法律可能要求的内容外,Arena不承担任何更新这些前瞻性陈述的意图或义务。

竞技场制药



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