寻找长寻求的药物目标结构可能会加快药物发现

研究人员已经解决了关键生物受体的三维结构。该发现有可能在许多领域进行吸毒发现,从关节炎到呼吸紊乱到伤口愈合,因为它使化学家能够更好地检查和设计用于实验药物的分子。

研究人员来自国家卫生研究院,与Scrips研究所和加州大学圣地亚哥的实验室合作。该发现在3月10日版科学表演中发表。

“这是向前迈进的重要一步 - 直到最近知道这种类型的受体是如何通过像微小机器这样的化学信号接通的,”NIH的生物有机化学实验室博士肯尼斯A.雅各布森博士说’S国家糖尿病和消化和肾病(Niddk)和纸上的作者。“激活的受体的架构使我们能够更详细地思考关于药物相互作用的其他一半。我们希望我们’重新开始革命,将加快制备新药来治疗疾病的过程。”

在这一发现,雅各布森的科学家’L实验室,包括联合作用者湛族博士,将下次致力于测试这种药物工程方法,其具有新合成的类似分子。

雅各布和高位是Niddk的一部分’S的Intramural,它使基本科学家和临床医生能够进行各种技能和专业知识,以合作解决一些人类健康最困难的问题的解决方案。来自雅各布的实验室的几种化合物目前在临床试验中作为潜在治疗,包括慢性丙型肝炎,牛皮癣和类风湿性关节炎。

“这样的发现,有可能导致在各种各样的地区未来的治疗,是为什么NIH基础科学,”NIDDK董事Griffin P. Rodgers博士表示。 “通过在最小的组件上了解身体,我们可以学习如何改善全身健康。”

受体是接收并将信号发送到其他分子的蛋白质。溶解受体的三维结构还含有来自细胞外部的激动剂 - 一种化学指挥信号 - 在这种情况下,腺苷分子。类似于电话接收器的功能,接收器充当传感器,从激动剂拾取消息并发送其信息,该信息开始于小区内的过程。

研究人员发现,先前已知的激动剂分子以稳定蛋白质结晶的方式与其受体靶标结合。一旦结晶,通过用X射线轰击它可以看到结构。在引发整个结构的功能的过程中,激动剂通过将受体的多个部分连接到受体的多个部分来固化蛋白质。这种腺苷受体称为A2a,抵消炎症并对遇险器官进行反应。它属于G-蛋白偶联受体家族,其参与当前用于生效的许多药物所需的方法。这些发现可能导致许多疾病的新药。

该研究也得到了国家癌症研究所和国家一部分的国家癌症研究所和国家一部分组成部分的支持。

“长期NIH技术在结构生物学中投资,包括蛋白质结构倡议,并将各种调查人员带来了多样化的调查员,并产生了强大的方法,如本研究中使用的方法,”尼格姆斯杰里米姆伯格博士表示。“受体必须在形状的形状变化中进行大量变化,以便以如此美妙的细节揭示这些分子舞蹈是一种令人印象深刻的成就。”

NIDDK是国家健康研究院(NIH)的一部分,进行和支持糖尿病和其他内分泌和代谢疾病的研究;消化系统疾病,营养和肥胖;和肾脏,泌尿病和血液学疾病。这些疾病涵盖了所有年龄段和族群的全谱和痛苦的药物,包括影响美国人的一些最常见,严重和禁用的条件。有关NIDDK及其程序的更多信息,请参阅 www.niddk.nih.gov..

国家健康研究院(NIH) - 国家’S医学研究机构 - 包括27个机构和中心,是美国卫生和人类服务部的一个组成部分。它是初级联邦,用于进行基础,临床和翻译医学研究,调查常见和罕见疾病的原因,治疗和治疗。有关NIH及其计划的更多信息,请访问 www.nih.gov..

http://www.nih.gov/news/health/mar2011/niddk-14.htm



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